Ciência

Conheça o super antibiótico 25 mil vezes mais potente que os atuais

By Paulo

May 31, 2017

A última linha de defesa do mundo contra a bactéria causadora de doenças acaba de ter um novo guerreiro: vancomicina 3.0. Conheça mais sobre esse antibiótico

Seu antecessor – vancomicina 1.0 – tem sido usado desde 1958 para combater infecções perigosas, como Staphylococcus aureus resistente à meticilina (MRSA). Mas, à medida que o aumento das bactérias resistentes afetou sua eficácia, os cientistas criaram versões mais potentes da droga, a vancomicina 2.0.

Agora, a versão 3.0 tem uma abordagem única de três ações para matar bactérias que pode dar aos médicos uma nova e poderosa arma contra bactérias resistentes a medicamentos e ajudar os pesquisadores a criarem antibióticos mais duráveis.

“Isso é bastante especial”, diz Dr. Scott Miller, químico da Universidade de Yale, que não estava envolvido no novo trabalho. “É realmente o ponto culminante de um esforço de décadas”.

Vancomicina

A Vancomicina, considerada há muito como uma “droga de último recurso”, mata prevenindo as bactérias de construírem paredes celulares.

Ela se liga a fragmentos de proteína de construção das paredes, chamados péptidos, em particular aqueles que terminam com duas cópias do aminoácido D-alanina (D-ala). Mas as bactérias evoluíram.

Muitas agora substituem a D-ala pelo ácido D-láctico (D-lac), reduzindo drasticamente a capacidade da vancomicina de se ligar ao seu alvo. Hoje, essa resistência se espalhou para infecções perigosas como enterococos resistentes a vancomicina (VRE) e Staphylococcus aureus resistentes a vancomicina (VRSA) e essas estão se tornando mais comuns.

De acordo com o Centro de Controle e Prevenção de Doenças dos EUA (CDC), cerca de 23 mil americanos morrem de 17 diferentes infecções resistentes a antibióticos a cada ano.

Para resolver o problema da D-lac, pesquisadores liderados por Dr. Dale Boger, químico do Scripps Research Institute, em San Diego, Califórnia, começaram a sintetizar novas versões de vancomicina que se ligam a péptidos que terminam em D-ala e D-lac. Eles conseguiram em 2011.

Enquanto isso, outros grupos desenvolveram novas formas de matar bactérias com vancomicina: uma alteração na composição química forneceu uma nova maneira de parar a construção da parede celular, enquanto outra causou rompimento da membrana da parede externa, levando à morte celular.

Agora, Dr. Boger e seus colegas reuniram as três armas em um único composto de vancomicina.

O novo antibiótico

O novo antibiótico é pelo menos 25 mil vezes mais potente contra micróbios, como VRE e VRSA, foi o que relataram os pesquisadores na revista Proceedings of the National Academy of Sciences.

Além disso, quando a equipe do Dr. Boger testou bactérias resistentes a vancomicina contra o novo análogo de três partes, os micróbios não conseguiram evoluir a resistência mesmo após 50 gerações. Muitos antibióticos começam a falhar após apenas algumas rodadas. Isso sugere que o novo composto pode ser muito mais durável do que os antibióticos atuais, diz Dr. Boger.

“Os organismos simplesmente não podem trabalhar simultaneamente para encontrar um caminho ao redor de três mecanismos de ações independentes”, ele diz. “Mesmo que eles encontraram uma solução para um desses, os organismos ainda serão mortos pelos outros dois”.

Dr. Miller acrescenta que os antibióticos são frequentemente encontrados por tentativa e erro quando os pesquisadores testam um novo composto para ver se ele pára o crescimento bacteriano. Em contraste, este trabalho mostra o poder de projetar racionalmente novos antibióticos para atingir os micróbios onde são fracos.

“Desenhar um remédio que tenha duas ações é difícil. Conseguir algo para fazer três é ainda mais difícil “.

O futuro do medicamento

Ainda assim, Dr. Boger adverte que o novo composto ainda não está pronto para testes humanos. Em seguida, ele e seus colegas planejam reduzir os 30 passos químicos necessários para fazer o novo composto. Com isso eles esperam tornar o processo mais fácil e barato.

Então, eles testarão sua droga em animais e, finalmente, em humanos. Se isso ultrapassar essas barreiras, a última linha de defesa da humanidade contra infecções perigosas se tornará consideravelmente mais forte.

Fonte: Science